АНТИНОЦИЦЕПТИВНЫЕ СВОЙСТВА НОВЫХ ПРОИЗВОДНЫХ КОНДЕНСИРОВАННЫХ 3-АМИНОТИЕНО[2,3-B]ПИРИДИНОВ И 1,4-ДИГИДРОПИРИДИНОВ В ЭКСПЕРИМЕНТЕ
УДК 615.214.22:616-092.4
DOI:
https://doi.org/10.31684/25418475-2023-1-5Ключевые слова:
конденсированные тиенопиридины, 1,4-дигидротиопиридины, антиноцицептивные свойстваАннотация
Введение. В настоящее время поиск новых высокоэффективных и безопасных болеутоляющих средств является актуальным направлением современных фармакологических исследований. Цель исследования. Изучить антиноцицептивную активность десяти образцов новых производных конденсированных тиенопиридинов и 1,4-дигидротиопиридина в классическом тесте горячей пластины. Методы. Синтезированные нами на базе НИЛ «ХимЭкс» ЛГУ им. Владимира Даля 340 новых производных цианотиоацетамида были подвергнуты виртуальному биоскринингу с использованием комплекса программного обеспечения Swiss Target Prediction. Проведены скрининговые исследования in vivo на белых крысах 10 образцов в классическом тесте горячей пластины в сравнении с препаратом референтом – метамизолом натрия. Соединения вводили внутрижелудочно в дозе 5 мг/кг за 1,5 часа до помещения крыс на горячую пластину. Результаты. Установлено, что отчетливо выраженную анальгетическую активность проявили три образца-лидера в плане наличия антиноцицептивных свойств: соединения с шифрами AZ023, AZ331 и AZ383. Причем время пребывания на разогретой пластине крыс экспериментальных групп, получавших с профилактической целью AZ331 и AZ383, составило 158,8 секунд и 164,9 секунд в среднем по группам. Это в 9,56 и в 9,93 раза больше аналогичного показателя в референтной группе соответственно. Животные, получавшие конденсированный тиенопиридин с шифром AZ023, характеризовались увеличением латентного времени реакции до 241,2 секунд, что выше такового в 14,53 раза у крыс, которым вводили метамизол натрия. Заключение. Обнаружены 6 новых производных цианотиоацетамида с высокой анальгетической активностью, перспективных для дальнейших доклинических исследований.
Скачивания
Библиографические ссылки
Загрузки
Опубликован
Как цитировать
Выпуск
Раздел
Лицензия

Это произведение доступно по лицензии Creative Commons «Attribution» («Атрибуция») 4.0 Всемирная.